Termék konzultáció
E-mail címét nem tesszük közzé. A kötelező mezők meg vannak jelölve *
Segédanyag a gyógyszerben vagy a kiegészítőben lévő bármely olyan anyag, amely nem maga a hatóanyag
Segédanyag a tabletta, kapszula, por vagy folyékony adag minden olyan összetevője, amely nem a tényleges terápiás vagy táplálkozási munkát végző gyógyszer vagy tápanyag. Kötőanyagok, töltőanyagok, bevonatok, kenőanyagok, tartósítószerek, színezékek és kapszulahéjak mind ebbe az egyetlen szóba tartoznak. Egy 500 mg-os, 650 mg-os C-vitamin tabletta például nagyjából 150 mg segédanyagot tartalmaz, amelyek összetartják a tablettát, elősegítik a megfelelő sebességű oldódást, és megakadályozzák, hogy az üvegben szétessen. Ugyanez a logika vonatkozik a zselatin kapszula , ahol magát a feldolgozott zselatinból, vízből és néha lágyítóból készült héjat inkább segédanyagként, mintsem az aktív formula részeként sorolják be.
A segédanyagok nem töltelékek a szó elutasító értelmében. A gyártók azért adják hozzá ezeket, mert a nyers hatóanyagok gyakran instabilak, túl ragadósak, túl finomak vagy túl kicsik ahhoz, hogy önmagukban megbízhatóan lehessen mérni, lenyelni vagy felszívódni. Segédanyagok nélkül egy erős vegyület 2 mg-os adagja nem oszlik el egyenletesen a több ezer tablettából álló tétel között, és egy olajos növényi kivonatot egyáltalán nem lehetett stabil szilárd formává préselni.
A hat funkcionális kategória, amelyet minden készítmény használ
A gyógyszerészeti és táplálkozási készítmények készítői a segédanyagokat az adagon belül elvégzett munka szerint osztályozzák. A legtöbb késztermék e kategóriák közül több segédanyagot kombinál egyszerre, rétegezve olyan tablettát, kapszulát vagy folyadékot, amely túléli a gyártást, szállítást, tárolást és emésztést ebben a sorrendben.
Töltőanyagok és hígítók
A laktóz, a mikrokristályos cellulóz és a dikalcium-foszfát ömlesztik, így az alacsony dózisú hatóanyagot egyáltalán lehet kezelni és préselni. A csak 1 mg hatóanyagot tartalmazó készítményt jellemzően 100-200 mg össztömegig tömítjük töltőanyag segítségével.
Kötőanyagok
A keményítő, a povidon és a hidroxi-propil-cellulóz összetartja a porszemcséket a préselés során. Kötőanyag nélkül a tablettából minden kezeléskor por leszakadna, és eltörhetne, mielőtt a gyógyszertár polcára került volna.
Dezintegránsok
A kroszkarmellóz-nátrium és a nátrium-keményítő-glikolát nedvességgel érintkezve megduzzad, percek alatt széttöri a préselt tablettát a gyomorban, így a hatóanyag az ütemterv szerint feloldódik és felszívódik.
Kenőanyagok és siklóanyagok
A magnézium-sztearát és a kolloid szilícium-dioxid csökkenti a súrlódást a nagy sebességű gyártás során, így megakadályozza, hogy a por rátapadjon a lyukasztókra és matricákra, amelyek percenként több ezer tablettát nyomnak ki.
Bevonatok és héjak
A filmbevonatok elfedik az ízt és szabályozzák a felszabadulási időzítést, míg a leggyakrabban zselatinból készült kapszulahéjak teljes egészében egy por vagy folyadék töltetet burkolnak be. A zselatin kapszula A shell maga is segédanyag, saját szétesési profillal.
Tartósítószerek és stabilizátorok
A metil-parabén, a szorbinsav és az olyan antioxidánsok, mint a BHT, lassítják a mikrobiális növekedést és az oxidatív lebomlást, különösen folyékony szirupokban és lágyzselatin töltelékekben, ahol a nedvesség barátságosabb környezetet teremt a romlás számára.
Miért a zselatin kapszulahéj a legismertebb segédanyag?
Kérd meg a legtöbb embert, hogy nevezzenek meg egy segédanyagot, és ők üreset fognak húzni, mégis szinte mindenki tartott egyet a kezében. A zselatin kapszula szinte teljes egészében segédanyagból épül fel: maga a héj nem járul hozzá terápiás hatáshoz. Pusztán azért létezik, hogy a benne rejlő hatóanyagot tartalmazza, védje és szállítsa, így az egyik legtisztább valós példája annak, hogy mit is jelent a segédanyag szó.
A kapszulahéjban használt zselatin kollagénből származik, amelyet leggyakrabban szarvasmarha- vagy sertésbőrből és -csontból nyernek ellenőrzött hidrolízissel. A kapott fehérje átlátszó, rugalmas filmet képez, miután forró vízben feloldják, és héj felére öntik, majd általában 13 és 16 százalék közötti nedvességtartalomig szárítják. Ez a nedvességtartomány nem önkényes: a nagyjából 12 százaléknál szárazabb héj törékennyé válik és megreped a szállítás során, míg a 16 százalék feletti ragacsos marad, és a kapszulák összetapadnak a palackban.
Mitől működik a zselatin kapszula héj segédanyagként
- Zéró saját farmakológiai aktivitást biztosít, ami megfelel a segédanyag alapvető definíciójának
- Szabályozza a szétesés időzítését, általában 15-30 percen belül feloldódik testhőmérsékletű vízben egy szabványos kemény zselatin héjhoz.
- Elfedi az ízt és a szagokat, ami fontos az olyan hatóanyagok esetében, mint a halolajkoncentrátum vagy bizonyos erős illatú B-vitaminok.
- Tartalmazhat színezőanyagokat, például titán-dioxidot az átlátszatlanság növelésére vagy vas-oxid pigmenteket a márkajelzéshez, amelyek maguk is külön segédanyag-alkategória.
- Kölcsönhatásba lép a töltőanyaggal, ami azt jelenti, hogy a nedvességre érzékeny port vagy egy erősen savas folyékony töltetet hozzá kell illeszteni egy kompatibilis héjkészítményhez
Zselatin kapszulák más szokásos segédanyag-alapú héjanyagokkal összehasonlítva
A zselatin nem az egyetlen héjképző segédanyag a piacon. A gyártók egyre gyakrabban kínálnak növényi alapú alternatívákat, és a közöttük való választás az oldódási sebességtől a párás éghajlaton való tárolási stabilitásig mindenre hatással van.
| Shell anyag | Forrás | Tipikus oldódási idő | Nedvesség tolerancia |
|---|---|---|---|
| Zselatin (marha/sertés) | Állati kollagén | 15-30 perc | Mérsékelt, törékeny 30% relatív páratartalom alatt |
| HPMC (hidroxi-propil-metil-cellulóz) | Növényi cellulóz | 20-40 perc | Magas, stabil széles páratartalom-tartományban |
| Pullulan | Fermentált keményítő | 10-20 perc | Magas, alacsony oxigénáteresztő képesség |
| Keményítő alapú héjak | Módosított növényi keményítő | 25-45 perc | Közepestől magasig |
A zselatin továbbra is a domináns választás a költségek és a feldolgozási sebesség szempontjából, mivel gyorsabban zselésedik és kötődik a gyártósorokon, mint a legtöbb növényi alapú alternatíva, de a nedvességre érzékeny hatóanyagokkal dolgozó vagy a vegetáriánus piacokat megcélzó készítők gyakran HPMC-t vagy pullulánt használnak helyette.
Hogyan kezelik a szabályozók a segédanyagokat az aktív összetevőktől eltérően
A hatóanyagok dózis-válasz teszten mennek keresztül annak bizonyítására, hogy kezelik az adott állapotot. A segédanyagok értékelése teljesen más tengelyen történik: a felhasznált mennyiségek inertsége, konzisztenciája és biztonságossága. Egy olyan anyag, amelyet élelmiszer mennyiségben teljesen biztonságosan fogyaszthatna, még mindig alkalmatlan lehet segédanyagként, ha egy adott hatóanyag mellett kémiailag nem stabil, ezt a jelenséget a készítők segédanyag-inkompatibilitásnak nevezik.
Az egyik gyakran idézett illusztráció magában foglalja redukáló cukrok mint a laktóz, amely Maillard-típusú barnulási reakció révén reagál az elsődleges amin hatóanyagokkal, ami elszínezheti a tablettát, és csökkentheti annak hatékonyságát az eltarthatósági idő alatt; ezt dokumentálják a gyógyszerészeti előformulálási szakirodalom, és ez az egyik oka annak, hogy laktózmentes töltőanyagok léteznek az amintartalmú hatóanyagokhoz (Aulton's Pharmaceutics, standard gyógyszerkészítmény referencia). A kapszulahéjnak megvannak a maguk kompatibilitási aggályai is: az erősen savas folyékony töltelékek idővel meglágyíthatják vagy lebonthatják a szabványos zselatin héjat, ezért a savas folyadéktöltő termékeket gyakran bélben oldódó bevonatú vagy speciálisan keményített héjú készítményekkel párosítják.
A segédanyagok felhasználásának mértéke egyetlen adagban
A segédanyag és a hatóanyag aránya óriási mértékben változik attól függően, hogy a hatóanyag mennyire erős, és milyen adagolási formát készítenek.
2-90%
Tipikus segédanyag-hányad a tabletta össztömegében, a hatóanyag hatásosságától függően
13-16%
Szabványos nedvességtartalom-tartomány a stabil keményzselatin kapszulahéjhoz
15-30 perc
Tipikus szétesési ablak egy standard zselatin kapszulához testhőmérsékletű folyadékban
6
Különböző funkcionális segédanyag-kategóriák, amelyeket általában egy kész adagban kombinálnak
Egy nagy hatású gyógyszer egy milligramm töredékében adagolva szinte teljes mértékben segédanyaggá válhat, miután kezelhető, lenyelhető tablettává formálják, míg a nagy dózisú gyógynövénykivonat-kapszulákhoz nagyon kevés további töltőanyagra van szükség, mivel maga a hatóanyag már elegendő térfogatot biztosít.
Mi határozza meg a segédanyagok minőségét, és miért számít ez a kapszula teljesítménye szempontjából
Nem minden segédanyag-forrás felcserélhető, még ugyanazon a kémiai kategórián belül sem. A szigorúan ellenőrzött körülmények között beszerzett és feldolgozott zselatin egyenletes virágzási szilárdságot eredményez, a zselésítő erőt, amely meghatározza, hogy a kapott héjfilm mennyire lesz szilárd és rugalmas, általában olyan skálán mérik, ahol a gyógyszerészeti minőségű zselatin a 150-250 virágzási tartományba esik. A tételek közötti inkonzisztens virágzási erő olyan kapszulahéjat eredményezhet, amelynek vastagsága, törékenysége vagy tömítettsége változó.
A kulcsfontosságú minőségjelzők a formulálók ellenőrzik a segédanyag-tétel jóváhagyása előtt
- Részecskeméret-eloszlás, amely befolyásolja, hogy a por mennyire egyenletesen keveredik és tömörül
- Nedvességtartalom, kritikus mind a por segédanyagok, mind a zselatinhéj anyaga számára
- Kifejezetten a zselatin virágzási erőssége, amely szabályozza a héj rugalmasságát és oldódási viselkedését
- Nehézfém- és mikrobiális határértékek, a gyógyszerkönyv referencia szabványai szerint tesztelve
- Tételenkénti szín és tisztaság, amely a belső töltet megjelenését és fényvédelmét egyaránt befolyásolja
Egy kapszulagyártó, amely szigorúan szabályozza ezeket a változókat, olyan héjakat állít elő, amelyek egyenletesen záródnak, ellenállnak a repedésnek szállítás közben, és egy előre látható időtartamon belül szétesnek, ami viszont megbízhatóan tartja a hatóanyag felszabadulási profilját egyik palackról a másikra.
Gyakran ismételt kérdések a segédanyagokról
A segédanyag ugyanaz, mint a töltőanyag?
A töltőanyag a segédanyagok egy meghatározott típusa, nem pedig az egész kategória szinonimája. A segédanyagok közé tartoznak a kötőanyagok, szétesést elősegítő szerek, kenőanyagok, bevonatok és konzerválószerek is, amelyek mindegyike külön mechanikai vagy kémiai funkciót lát el, nem pedig egyszerűen tömeget ad.
A zselatin kapszula segédanyagnak vagy csomagolásnak számít?
Segédanyagnak számít. A csomagolás a késztermék körüli palackra, buborékcsomagolásra vagy dobozra vonatkozik, míg maga a kapszulahéj része annak az adagolási formának, amelyet a beteg lenyel, és amely közvetlenül kölcsönhatásba lép a hatóanyaggal és a testtel.
Miért használnak egyes kapszulák zselatint, míg mások növényi alapú héjat?
A választás általában az étrendi követelményektől, a töltőanyag nedvességérzékenységétől és a gyártási költségektől függ. A zselatin gyorsabban és olcsóbban feldolgozható a szabványos kapszulázó vonalakon, míg a növényi alapú héjak, mint például a HPMC, megfelelnek a vegetáriánus, vegán vagy halal-érzékeny piacoknak és bizonyos nedvességreaktív töltelékeknek.
Kiválthat-e reakciót egy segédanyag, még ha inaktív is?
Igen, kis számú esetben. A segédanyagokat az általános tehetetlenség miatt választják ki, de a speciális érzékenységgel rendelkező egyének, például a laktóz töltőanyagra reagáló laktózintoleranciában szenvedő egyének továbbra is reagálhatnak egy segédanyagra, még akkor is, ha az nem rendelkezik saját tervezett terápiás hatással.
