Hogyan hatnak a tabletták kapszulák? Tudomány, típusok és megjelenésük módja

Mit csinálnak valójában a tabletták – a rövid válasz

A pirula kapszula egy héj – általában zselatinból vagy hidroxi-propil-metil-cellulózból (HPMC) –, amely egy mért adag gyógyszert vagy kiegészítőt tartalmaz. Amikor lenyeli, a héj feloldódik a gyomor-bél traktusban, szabályozott sebességgel szabadítja fel a tartalmát, így a szervezet fel tudja venni azt. A kapszula nem csak a nyelést könnyíti meg. Megvédi a tartalmát a nedvességtől, az oxigéntől és a gyomorsavtól, elfedi a kellemetlen ízt vagy szagot, és úgy alakítható ki, hogy a gyógyszert az emésztőrendszer egy meghatározott helyén adja ki – legyen az a gyomor, a vékonybél vagy a vastagbél.

Ez a mechanizmus egyszerűnek hangzik, de a modern kapszulák mögött meghúzódó tervezés pontos anyagtudományt, kioldódási kémiát és annak megértését foglalja magában, hogyan viselkedik az emberi bél különböző körülmények között. A kapszulahéj anyagának típusa, vastagsága és a rájuk alkalmazott bevonatok mind meghatározzák, hogy a gyógyszer mikor és hol szabadul fel – és ez az időzítés lehet a különbség aközött, hogy egy gyógyszer hatékonyan működik és mellékhatásokat okoz, vagy egyáltalán nem szívódik fel.

A kapszula alapvető anatómiája

Minden kapszula két fő részből áll: egy testből és egy kupakból. A kupak a test nyitott végére illeszkedik, és kissé szélesebb. Együtt egy lezárt egységet hoznak létre. A kapszulák szabványos méretben kaphatók, számozásuk 000-től (a legnagyobb, körülbelül 950 mg port tartalmaz) egészen 5-ig (a legkisebb, körülbelül 130 mg-os). Referenciaként egy 0-s méretű kapszula – az egyik leggyakrabban használt fogyasztói táplálékkiegészítő – nagyjából 680 mg port tartalmaz.

A kapszulahéj belsejében a gyártók elhelyezhetik:

• Száraz porok vagy granulátumok (a leggyakoribb formátum)
• Pellet vagy gyöngy, mindegyik saját bevonattal a fokozatos kibocsátás érdekében
• Folyékony vagy félszilárd töltelék (lágyzselékben és néhány kemény kapszulában használatos)
• Mini tabletták egyetlen kapszulába csomagolva

Maga a héj jellemzően 0,08-0,12 mm vastag . Ez a vékony fal minden, ami a gyógyszer és a külső környezet között áll – ezért az elkészítéséhez használt anyag rendkívül fontos.

Zselatin kapszula: A hagyományos szabvány

A 20. század nagy részében a kapszulahéjak szinte kizárólag zselatinból készültek – ez az állati bőrökben, csontokban és kötőszövetekben található kollagénből származó fehérje, elsősorban szarvasmarha (tehén) vagy sertés (sertés) forrásból. A zselatin azért vált a domináns anyaggá, mert gyorsan oldódik meleg vízben, megbízható tömítést képez, és méretben is olcsó előállítása.

A gyomorba helyezett standard zselatin kapszula általában elkezd feloldódni benne 3-5 perc gyomornedvvel való érintkezés. A teljes oldódási és gyógyszerfelszabadulási folyamat normál körülmények között általában 15-30 percen belül befejeződik. Ez a gyors oldódás a legtöbb azonnali felszabadulású gyógyszer jellemzője – gyorsan bejut a gyógyszer a véráramba.

A zselatinnak azonban vannak jól ismert korlátai:

• Állati eredetű - nem alkalmas vegetáriánusok, vegánok és halal vagy kóser táplálkozási törvényeket követő fogyasztók számára
• Nedvesség érzékenység - a zselatin törékennyé válhat száraz körülmények között, vagy túl puhává válhat nedves környezetben, ami veszélyezteti a héj integritását
• Keresztkötés - idővel vagy hőhatás hatására a zselatin molekulák egymáshoz kapcsolódhatnak az úgynevezett térhálósodási folyamat során, ami jelentősen lelassítja az oldódást és a készítmény meghibásodását okozhatja
• Összeférhetetlenség aldehidekkel — bizonyos gyógyszerösszetevők térhálósodási reakciókat váltanak ki a zselatinhéjban

Ezek a hátrányok ösztönözték a növényi alapú alternatívák, leginkább a HPMC kapszulák kifejlesztését.

HPMC kapszulák : Hogyan működnek másképp a növényi alapú héjak

A HPMC – hidroxipropil-metil-cellulóz – egy növényi rostból készült cellulózszármazék. Ez képezi a vegetáriánus kapszula alapját, amelyet Vcaps (Lonza) és Quali-V márkanéven is forgalmaznak. A HPMC kapszula ugyanazon az alapelven működik, mint a zselatin kapszula: vizes folyadékban oldódik, és kiadja annak tartalmát. De a mechanizmus kémiailag más, és ennek a különbségnek gyakorlati következményei vannak mind a gyártók, mind a fogyasztók számára.

A HPMC nem oldódik úgy, ahogy a zselatin. Ahelyett, hogy meleg folyadékban gyorsan megolvadna és szétesne, a HPMC szol-gél átalakuláson megy keresztül – meglágyul, megduzzad és fokozatosan kinyílik, ahogy a héj felszívja a nedvességet. Ez azt jelenti, hogy általában egy HPMC kapszula szükséges 20-30 perccel tovább, amíg teljesen kinyílik mint egy hasonló zselatin kapszula azonos körülmények között. A legtöbb azonnali hatóanyag-leadású készítmény esetében ez a különbség klinikailag jelentéktelen. De azoknál a készítményeknél, amelyeknél a gyors plazma csúcskoncentráció számít – például bizonyos fájdalomcsillapítók – a különbség lényeges lehet.

Miért választják a HPMC kapszulákat a zselatin helyett?

• Szélesebb körű fogyasztói jogosultság - alkalmas vegetáriánusok, vegánok és halal vagy kóser táplálkozási követelményeket betartó emberek számára
• Kiváló nedvességstabilitás - A HPMC megőrzi szerkezeti integritását szélesebb páratartalom-tartományban (10-75% relatív páratartalom, szemben a zselatin szűkebb optimális tartományával)
• Nincs keresztkötés kockázata — A HPMC héjak nem esnek át azokon a térhálósodási reakciókon, amelyek a zselatint károsítják, ha reaktív aldehidekkel kombinálják vagy hosszan tartó hőhatás alatt
• Alacsonyabb nedvességtartalom — A HPMC kapszulák jellemzően csak 2-6% nedvesség , szemben a standard zselatin kapszulák 13-16%-ával, ezért előnyösebbek a higroszkópos (nedvességre érzékeny) gyógyszerösszetevőknél
• Oxigén gát - A HPMC alacsonyabb nedvességáteresztő képessége jobb védelmet nyújt az oxidációra érzékeny vegyületek, például bizonyos vitaminok és probiotikumok számára

Ahol a HPMC kapszulákat általában használják

A táplálék- és étrend-kiegészítő ipar az elmúlt két évtizedben nagymértékben elmozdult a HPMC kapszula formátumok felé. Az olyan termékek, mint a halolaj-alternatívák, probiotikus keverékek, gyógynövény-kivonatok és antioxidáns-kiegészítők, a stabilitási előnyök miatt gyakran használnak HPMC-héjat. Gyógyszerészeti alkalmazásokban a HPMC kapszulákat előnyben részesítik a nedvességre érzékeny API-k (aktív gyógyszer-összetevők), a vallásos vagy táplálkozási szempontból korlátozott betegpopulációkat célzó készítmények, valamint a kiszámítható, konzisztens gélképzést igénylő módosított hatóanyag-leadású rendszerekben.

Hogyan oldódnak fel a kapszulák: Lépésről lépésre zajló folyamat a szervezetben

Az oldódási sorrend megértése világossá teszi, hogy a kapszula tervezési döntései miért olyan következetesek. Íme, mi történik attól a pillanattól kezdve, amikor lenyel egy szabványos azonnali hatóanyag-leadású kapszulát:

1. Szájüreg — A kapszula gyorsan áthalad. A nyál elkezdi lágyítani a külső felületet, de ha nem tartja a kapszulát hosszabb ideig a szájában, itt minimális feloldódás következik be.
2. Nyelőcső — A kapszula másodpercek alatt halad lefelé. Ezért fontos, hogy a kapszulákat egy teli pohár vízzel vegye be – a száraz kapszulák hozzátapadhatnak a nyelőcső falához, és ott feloldódhatnak, helyi irritációt okozva.
3. gyomor — A gyomornedv (pH 1,5-3,5 éhgyomorra) érintkezik a héjjal. A zselatin esetében az oldódás szinte azonnal megkezdődik. A HPMC esetében a héj duzzadni és lágyulni kezd. A kapszula tartalma a gyomor környezetébe kerül, keveredve a táplálékkal és az emésztőenzimekkel, ha jelen vannak.
4. Vékonybél — A tartalom a nyombélbe (a vékonybél felső részébe) kerül, ahol a pH körülbelül 6,0-7,4-re emelkedik. A legtöbb gyógyszer és tápanyag itt szívódik fel a bélfalon keresztül a véráramba. A farmakológiai aktivitás nagy része itt kezdődik.
5. Véráram — A felszívódás után a hatóanyag eléri a szisztémás keringést, és végül a célszövetet vagy szervet.

A lenyeléstől a gyógyszernek a véráramban való aktívvá válásáig eltelt teljes idő tág határok között változik – jellemzően 30 perctől 2 óráig azonnali hatóanyag-leadású készítmények esetében, attól függően, hogy a gyomor tele vagy üres, az egyéni gyomorürülési sebesség és a gyógyszer saját felszívódási jellemzői.

Kiadási mechanizmusok: azonnali, késleltetett és kiterjesztett

Nem minden kapszulát úgy terveztek, hogy feloldódjon a gyomorban. A modern gyógyszertechnológia egy sor felszabadulási mechanizmust állított elő, amelyek pontosan szabályozzák, hogy mikor és hova kerüljön a gyógyszer. Ez a kapszulatechnológia egyik legkifinomultabb aspektusa.

Azonnali kibocsátás (IR)

A szabványos kapszula formátum. A héj a lehető leggyorsabban feloldódik a gyomorban, és azonnal kiadja a teljes adagot. Antibiotikumokhoz, fájdalomcsillapítókhoz és a legtöbb vény nélkül kapható gyógyszerhez használják, ahol a gyors hatás kívánatos. Nincsenek speciális bevonatok.

Enterális felszabadulás (késleltetett felszabadulás)

A bélben oldódó kapszulák polimerrel vannak bevonva – általában cellulóz-acetát-ftaláttal, metakrilsav-kopolimerekkel (Eudragit néven forgalmazzák) vagy HPMC-acetát-szukcináttal –, amely alacsony pH-n (gyomorsav) stabil, de magasabb pH-n (bélkörnyezet, jellemzően 5,5-6,0 pH felett) oldódik. Ez lehetővé teszi, hogy a kapszula feloldódás nélkül áthaladjon a gyomron, és felszabadítsa a tartalmát a vékonybélben.

Ezt a mechanizmust akkor használják, ha:

• A gyógyszer irritálja a gyomor nyálkahártyáját (aszpirin, egyes NSAID-ok)
• A gyógyszert a gyomorsav (bizonyos enzimek, egyes probiotikumok) tönkreteszi.
• A gyógyszernek lokálisan kell hatnia a bélben (meszalazin gyulladásos bélbetegségek esetén)

A HPMC-alapú bélben oldódó polimereket egyre inkább előnyben részesítik a bélben oldódó bevonatoknál, mivel növényi eredetűek, és elkerülik a régebbi cellulóz-acetát-ftalát-bevonatokhoz kapcsolódó ftalát-aggályokat.

Kiterjesztett kiadás (ER / Tartós kiadás / Ellenőrzött kiadás)

Az elnyújtott hatóanyag-leadású kapszulákat úgy tervezték, hogy a gyógyszert fokozatosan, órákon át – jellemzően 8-24 órán keresztül – adják fel, nem pedig egyszerre. Ez egyenletesebb gyógyszerkoncentrációt tart fenn a vérben, csökkentve a napi többszöri adagoláshoz kapcsolódó csúcsokat és mélypontokat.

A kiterjesztett felszabadulás a kapszulán belül több mechanizmuson keresztül érhető el:

• Bevont pellet vagy gyöngy — A kapszula több száz apró gyöngyöt tartalmaz, amelyek mindegyike egyenként sebességszabályozó polimerrel van bevonva. A különböző gyöngypopulációk eltérő bevonatvastagságúak lehetnek, és a hatóanyagot lépcsőzetes időközönként szabadítják fel.
• Mátrix rendszerek — A gyógyszer egy polimer mátrixba van beágyazva, amely szabályozza, hogy a folyadék milyen gyorsan tud behatolni és feloldani a gyógyszert.
• Ozmotikus rendszerek - A víz egy féligáteresztő membránon keresztül jut be, ozmotikus nyomást hozva létre, amely állandó sebességgel nyomja ki a gyógyszert egy lézerrel fúrt lyukon keresztül.

A nyújtott hatóanyag-leadású kapszulákat használó gyakori gyógyszerek közé tartozik a metformin (cukorbetegség), a venlafaxin (depresszió) és a dextroamfetamin (ADHD). Az ER, XR, XL, CR és SR rövidítések a gyógyszercímkéken mind elnyújtott vagy szabályozott hatóanyag-leadást jeleznek, bár a konkrét mechanizmus gyártónként eltérő.

Pulzáló kiadás

Speciálisabb formátum, ahol a gyógyszer a beadás után előre meghatározott időközönként eltérő impulzusokban szabadul fel. Ez utánozza a szervezet saját cirkadián ritmusát, vagy akkor használatos, ha egy gyógyszernek meghatározott időpontokban kell hatnia – például a kora reggeli órákban adják ki a gyógyszert, amikor a legmagasabb a szív- és érrendszeri kockázat, még akkor is, ha a kapszulát lefekvés előtt vették be. A pulzáló felszabadulás a különböző oldódási késleltetésű rétegek kombinálásával érhető el.

Kemény kapszulák vs. Softgels: két különböző mérnöki megközelítés

Az eddig leírt kapszulák kemény héjú kapszulák – merev, kétrészes tartályok. A Softgels (lágyzselatin kapszula) alapvetően más formátum. Egy darabból álló, lezárt, zselatinból vagy keményítőből készült flexibilis héjból állnak, amelyet egy forgó szerszámos eljárással állítanak elő, amely egyszerre tölti meg és zárja le a kapszulát. A lágyzseléket szinte kizárólag folyékony vagy félszilárd töltelékekhez használják – halolaj, E-vitamin, CoQ10 és számos folyadékkal töltött gyógyszer, például ciklosporin (Sandimmune) és digoxin (Lanoxicaps).

Főbb különbségek a kemény kapszulák és a lágyzselék között

A lágyzselék különösen hatékonyak a vízben rosszul oldódó gyógyszerek vagy tápanyagok biológiai hozzáférhetőségének javítására. Azáltal, hogy a hatóanyagot a lágygél belsejében lévő olajban vagy felületaktív mátrixban oldjuk, a készítmény megkerüli azt az oldódási lépést, amely korlátozhatja a por alakú formák felszívódását. Ez az oka annak, hogy a D-vitamint és a K-vitamin-kiegészítőket gyakran softgel formátumban árulják – a zsírban oldódó vitaminok lényegesen jobban felszívódnak, ha lipidhordozóban szállítják.

A segédanyagok szerepe a kapszulában

A hatóanyag ritkán tölt meg egy kapszulát önmagában. A legtöbb kapszula készítmény segédanyagokat tartalmaz – olyan inaktív összetevőket, amelyek meghatározott funkcionális célokat szolgálnak. Az, hogy megértjük, hogy ezek az anyagok mit tesznek, sokat megmagyaráz, hogy miért viselkedhet eltérően két, ugyanazt a hatóanyagot tartalmazó kapszula.

• Töltőanyagok (hígítószerek) — Tömörítse ki a készítményt, hogy a kapszula megfelelően meg legyen töltve. Gyakori példák közé tartozik a mikrokristályos cellulóz, a laktóz és a dikalcium-foszfát. A majdnem telinek tűnő kapszula csak kis mennyiségű hatóanyagot tartalmazhat, a többi töltőanyag.
• Kenőanyagok — Megakadályozza, hogy a por a gyártóberendezéshez tapadjon a töltés során. A magnézium-sztearát a leggyakrabban használt, jellemzően koncentrációban 0,25% és 1% között súly szerint.
• Glidants — Javítja a poráramlást a gyártás során. Gyakori példa a kolloid szilícium-dioxid.
• Dezintegránsok — Segítse a pormasszát gyorsan széttörni, amikor a kapszula kinyílik. Gyakran használják a nátrium-keményítő-glikolátot és a kroszkarmellóz-nátriumot. Felszívják a vizet és megduzzadnak, fizikailag tönkretéve a pordugót.
• Nedvesítőszerek — Javítja az emésztőfolyadék bejutását a hidrofób (víztaszító) pormasszákba. Erre a célra néha nátrium-lauril-szulfátot is tartalmaznak.
• Stabilizátorok és antioxidánsok — Védje az oxigénre érzékeny hatóanyagokat a kapszulában. Erre a célra aszkorbinsavat vagy tokoferolokat alkalmazhatunk, különösen az érzékeny táplálkozási készítmények HPMC kapszula készítményeiben.

A segédanyag összetétele jelentős mértékben befolyásolhatja, hogy a gyógyszer milyen gyorsan oldódik és szívódik fel. A túl sok kenőanyaggal rosszul összekevert gyógyszer lassabban oldódhat fel, mint azt tervezték. Ez az egyik oka annak, hogy a generikus kapszulakészítmények még azonos hatóanyaggal és dózissal sem mindig terápiásán azonosak a márkás termékkel.

Tényezők, amelyek befolyásolják, hogy a kapszula mennyire működik a gyakorlatban

Még egy jól összeállított kapszula is alulteljesíthet, ha a bevétele kedvezőtlen körülmények között történik. Számos fiziológiai és viselkedési tényező jelentősen befolyásolja a kapszula teljesítményét.

Böjt a Fed állam ellen

A táplálék jelenléte a gyomorban megváltoztatja a gyomor pH-ját, lelassítja a gyomor kiürülését, és emésztőenzimeket és epesókat vezet be, amelyek fokozhatják vagy csökkenthetik a gyógyszer felszívódását. Egyes gyógyszerek felszívódnak 40-75%-kal jobb étkezés közben bevéve (zsírban oldódó vitaminok, itrakonazol); mások lényegesen kevésbé szívódnak fel (bizonyos antibiotikumok, mint az ampicillin). A gyógyszercímkék és a felíró utasításai a gyógyszer étkezés közben vagy anélkül történő szedésére vonatkozó klinikai biológiai hozzáférhetőségi adatokon alapulnak, és nem szabad figyelmen kívül hagyni.

Elvitt víz mennyisége

A szokásos ajánlás, hogy a kapszulákat egy teli pohár vízzel (körülbelül 240 ml vagy 8 uncia) vegye be, nem önkényes. Az elégtelen víz hatására a kapszula a nyelőcsőben elhelyezkedhet, idő előtt feloldódhat, vagy csökkentheti az oldódási sebességet, ha a gyomorba kerül. Tanulmányok kimutatták, hogy a kapszulák 50 ml vízzel történő bevétele jelentősen megnöveli a nyelőcső áthaladási idejét, összehasonlítva a 150 ml vagy annál nagyobb mennyiséggel.

A gyomor pH-jának változékonysága

A gyomorsav szintje egyénenként és körülményenként jelentősen eltér. A protonpumpa-gátlókat (PPI-ket), például az omeprazolt szedő emberek gyomor pH-ja jelentősen megemelkedett (gyakran 4-7 1,5-3,5 helyett). Ez késleltetheti a zselatin kapszula oldódását, és ami még kritikusabb, veszélyeztetheti a bélben oldódó bevonatok működését, amelyeket úgy terveztek, hogy ellenálljanak az 5,5 pH alatti oldódásnak. Az eredmény a gyógyszer idő előtti felszabadulása lehet a gyomorban, ami teljesen megsemmisíti a bélben oldódó bevonat célját.

Testhelyzet lenyelés közben és után

A kapszulák fekvés közben történő bevétele drámaian lelassítja a nyelőcső áthaladását, és növeli a kapszula nyelőcsőben való elrepedésének kockázatát. A klinikai ajánlás az, hogy legalább 30 percig állva maradjon a szájon át adott gyógyszer – különösen a kapszula – bevétele után, hogy biztosítsa a gyomorba való megbízható átjutást.

Életkor és gyomor-bélrendszeri motilitás

A gyomor kiürülési üteme az életkorral lassul. Idős betegeknél az az idő, amelyet a kapszula a gyomorban tölt, mielőtt a vékonybélbe kerülne, lényegesen hosszabb lehet, mint a fiatalabb felnőtteknél. Ez késleltetheti az azonnali hatóanyag-leadású készítmények hatásának kezdetét, és megváltoztathatja a nyújtott hatóanyag-leadású kapszulák farmakokinetikai profilját. A gyermekgyógyászati ​​betegek különböző kihívásokkal szembesülnek – az újszülöttek gyomor pH-ja kezdetben közel semleges, és csak életük első heteiben savanyodik, ami befolyásolja a kapszulahéj oldódását és a gyógyszerek felszívódását ebben a populációban.

Ki lehet nyitni egy kapszulát? Mikor van és nem biztonságos

Gyakori kérdés, hogy a kapszula tartalmát fel lehet-e nyitni és ételbe vagy italba keverni – például nyelési nehézségekkel küzdő embereknek, vagy gyermekeknek adott gyógyszerek esetében. A válasz teljes mértékben a kapszula felszabadulási mechanizmusától függ.

• Azonnali hatóanyagleadású kemény kapszula — Gyakran kinyitható, és a tartalma kis mennyiségű ételbe vagy folyadékba keverhető. A forró folyadékokkal való keverés azonban leronthatja a hőérzékeny gyógyszereket, a keserű gyógyszerporok pedig kellemetlenné tehetik az adagolást. Mielőtt ezt megtenné, kérdezze meg gyógyszerészét.
• Bélben oldódó bevonatú kapszulák vagy bélben oldódó bevonatú gyöngyöket tartalmazó kapszulák – Soha nem szabad kinyitni és savas ételekbe (almaszósz, joghurt, narancslé) belekeverni, mert ez feloldhatja a bélben oldódó bevonatot, és a gyógyszer a gyomorba juthat – pontosan ennek megakadályozására tervezték a bevonatot. Ha maguk a gyöngyök bélben oldódó bevonattal rendelkeznek, elfogadható lehet a semleges élelmiszerbe (sima vízbe, nem savas püré) való keverés – de ehhez speciális útmutatásra van szükség a gyógyszerésztől vagy a gyógyszert felíró orvostól.
• Elnyújtott hatóanyag-leadású kapszulák — Ha kinyitja az ER kapszulát, és az összes gyöngyöt vagy port egyszerre beveszi, a teljes adag azonnal bejut a 8-24 óra helyett. A szűk terápiás ablakokkal rendelkező vagy jelentős dózisfüggő toxicitású gyógyszerek (morfin-szulfát ER, metoprolol-szukcinát) esetében ez veszélyes lehet. Egyes gyöngyöket tartalmazó ER kapszulákat kifejezetten úgy tervezték, hogy felnyitsák, és a gyöngyöket étellel lenyeljék – a felírási tájékoztatóban ez kifejezetten szerepel.
• Kiegészítőként használt HPMC kapszulák — Mivel a legtöbb HPMC kapszula a kiegészítő piacon azonnali kibocsátású, általában biztonságosan kinyitható. A nedvességre érzékeny tartalmak (bizonyos probiotikumok, antioxidánsok) azonban lebomlanak, ha hosszabb ideig vannak kitéve levegőnek.

A mozaikszó SALÁTA a gyógyszerészek gyors referenciaként használják – „Swallow ALL As Designed” – olyan gyógyszerek esetében, amelyeket nem szabad kinyitni, összetörni vagy rágni. Minden ER, XR, XL, CR vagy SR feliratú kapszula ebbe a kategóriába tartozik, hacsak másként nem erősítik meg.

Hogyan befolyásolja a kapszula színe és megjelenése az észlelést és a megfelelőséget

A kapszula színe nem pusztán esztétikai. A gyógyszerpszichológiai kutatások következetesen kimutatták, hogy a kapszula színe befolyásolja a betegek elvárásait, és bizonyos esetekben a gyógyszer észlelt, sőt mért hatékonyságát is. Blackwell és munkatársai egy 1970-es tanulmánya szerint a betegek eltérő hatást vártak – és jelentettek is – a különböző színű placebo kapszuláktól. A sárga kapszulák antidepresszáns hatásúak voltak; piros és narancssárga stimuláns hatással; kék nyugtatóval.

A szín szintén kritikus biztonsági funkció. A megkülönböztető színkombinációk segítenek a betegeknek azonosítani a gyógyszereiket, csökkentve a gyógyszerelési hibák kockázatát – ez különösen fontos az idősebb felnőtteknél, akik 5-10 gyógyszert is kezelhetnek egyszerre. A szabályozási irányelvek sok országban ezért megkövetelik, hogy az orális adagolási formák konzisztens megjelenést tartsanak fenn a termék engedélyezett élettartama alatt.

A kapszulaszíneket jóváhagyott színezékekkel állítják elő – vas-oxidok a vörös, sárga és fekete árnyalatokhoz; titán-dioxid fehérhez; FD&C festékek kék és zöld színekhez. A HPMC kapszulahéjak ugyanolyan jól elfogadják a színezékeket, mint a zselatint, így a színrugalmasság nem jelent problémát a héjanyagok közötti átmenet során.

Feltörekvő kapszulatechnológiák, amelyekről érdemes tudni

A kapszula technológia nem statikus. Számos fejlesztés alakítja át a kapszulák működését és azt, hogy mit tudnak szállítani.

Mikrobiómára célzott kapszulák

A vastagbélbe történő bejuttatás – amely a gyógyszert kifejezetten a vastagbélben szabadítja fel – egyre fontosabb a bélmikrobióma állapotát célzó kezeléseknél. Az új kapszularendszerek pH-érzékeny HPMC-származékokat használnak, amelyek csak 7,0 pH felett oldódnak fel, ami nagyjából megfelel a vékonybél és vastagbél disztális állapotának. Ez lehetővé teszi, hogy a probiotikumok, a széklet mikrobiota transzplantációs készítmények és a helyileg ható gyógyszerek eljuthassanak a vastagbélbe anélkül, hogy lebomlanak.

Elektronikus és "okos" kapszulák

A lenyelhető elektronika – érzékelőket, kamerákat vagy távolról vagy fiziológiás jelek által kiváltott gyógyszerkibocsátó mechanizmusokat tartalmazó kapszulák – a kapszulatechnológia határát jelentik. A PillCam-et (adott Imaging) már széles körben használják a vékonybél non-invazív megjelenítésére. A beépített pH-érzékelőkkel és vezeték nélküli távadókkal ellátott kísérleti kapszulák valós időben megerősíthetik, hogy egy gyógyszert lenyeltek, és a gyomorba jutottak – közvetlenül a klinikai vizsgálatok és a betegségkezelés során a betartás ellenőrzésére.

Bioadhezív és mukoadhezív rendszerek

Egyes kapszulakészítményeket úgy tervezték, hogy tapadjanak a gyomor-bél traktus nyálkahártyájához, meghosszabbítva a gyógyszer és a felszívódási felület közötti érintkezési időt. A mukoadhezív polimerek, mint a karbomer, kitozán és bizonyos HPMC-minőségek, több órával megnövelhetik a tartózkodási időt bizonyos helyeken, javítva a szűk abszorpciós ablakkal rendelkező gyógyszerek felszívódását.

3D-nyomtatott, személyre szabott kapszulák

A 3D nyomtatás kezd megjelenni a gyógyszergyártásban, lehetővé téve a kapszulaszerű adagolási formákat pontosan testreszabott geometriákkal, felszabadulási sebességekkel és dóziskombinációkkal. Az első FDA által jóváhagyott 3D-nyomtatott gyógyszer (Spritam, epilepszia kezelésére) egy tabletta volt, de a 3D-nyomtatott kapszula-ekvivalensek több gyógyszerrekesszel és testreszabott felszabadulási profillal aktív fejlesztés alatt állnak. Ez a technológia különösen ígéretes a gyermek- és időskorú betegek számára, akiknek egyedi adagolásra van szükségük, amelyet nehéz elérni tömegtermékekkel.