Termék konzultáció
E-mail címét nem tesszük közzé. A kötelező mezők meg vannak jelölve *

A felfüggesztés Egy folyékony adagolási forma, amelyben a szilárd gyógyszerrészecskék nem oldódnak, hanem diszpergálva vannak egy folyékony vivőanyagban. Mivel a hatóanyag különálló részecskék formájában marad meg, ahelyett, hogy valódi oldatot képezne, a szuszpenziót mindig fel kell rázni használat előtt, hogy a gyógyszer egyenletesen eloszlassa a folyadékban. Ez az egyetlen tulajdonság választja el a szuszpenziókat a szirupoktól, oldatoktól és elixírektől, és ez magyarázza meg szinte az összes következő formulázási szabályt: a részecskeméret szabályozását, a viszkozitás beállítását, a pelyhesedési viselkedést és a címkére nyomtatott, ma már jól ismert utasítást, „használat előtt alaposan rázza fel”.
A szuszpenziók azért léteznek, mert nem minden hatóanyag elég oldható, stabil vagy ízletes ahhoz, hogy átlátszó oldatként beadható legyen. Sok antibiotikum, savlekötő és gyermekgyógyászati készítmény kifejezetten a szuszpenziós technológiára támaszkodik, mert a gyógyszer lebomlik, kellemetlen ízű, vagy egyszerűen nem hajlandó feloldódni a klinikai dózis által igényelt koncentrációban. A készítők akkor választanak szuszpenziót, ha az oldhatóság az akadály, nem pedig utólag.
Minden gyógyszerészeti vagy táplálkozási szuszpenzió négy, egymással együttműködő funkcionális rétegből épül fel. Ha bármelyiket eltávolítja, a részecskék összetapadnak a palack alján, vagy instabillá teszi a terméket a polcon.
Magukat az oldhatatlan gyógyszerrészecskéket jellemzően meghatározott részecskeméret-tartományra, gyakran 1 és 50 mikron közötti méretűre őrlik, így nem ülepednek túl gyorsan, és nem is tömítik el az adagolófecskendőt.
A folyékony vivőanyag, általában tisztított víz, néha glicerinnel vagy propilénglikollal kombinálva a viszkozitás beállítására és az ülepedés lassítására.
Sűrítőszer, például xantángumi, mikrokristályos cellulóz vagy karboxi-metil-cellulóz, amely kellően növeli a viszkozitást ahhoz, hogy a részecskéket tovább tartsa a felszínen anélkül, hogy a folyadék túl sűrűvé válna ahhoz, hogy öntsön.
Felületaktív anyagok, amelyek bevonják a hidrofób részecskéket, hogy a folyékony hordozó ténylegesen körülvehesse őket, megakadályozva a csomósodást, és elősegítve az egyenletes újradiszperziót rázáskor.
Ez a három folyékony adagolási forma folyamatosan összekeveredik, de a különbség szerkezeti, nem kozmetikai. Az oldatban a gyógyszer molekuláris szinten teljesen feloldódik, így soha nem válik szét, és soha nem kell rázni. Egy emulzió diszpergál egy folyadékot egy másik nem elegyedő folyadékban, mint a vízben szuszpendált olajcseppek, amelyeket emulgeálószer stabilizál. A szuszpenzió a szilárd részecskéket diszpergálja a folyadék belsejében, és mivel a szilárd anyagok nehezebbek és kevésbé mozgékonyak, mint a cseppek, az ülepedés a meghatározó kihívás ebben a kategóriában.
| Tulajdonság | Megoldás | Felfüggesztés | Emulzió |
|---|---|---|---|
| Drog állapot | Teljesen feloldódott | Szilárd részecskék diszpergálva | A folyadékcseppek szétszóródtak |
| Megjelenés | Világos | Felhős, átlátszatlan | Tejes, átlátszatlan |
| Használat előtt rázza fel | Nem kötelező | Mindig kötelező | Általában szükséges |
| Tipikus használati eset | Szirupok, IV folyadékok | Antacidok, antibiotikumok | Helyi lotionok, krémek |
| Fő stabilitási kockázat | Kémiai lebomlás | Ülepítés, csomósodás | Fázisszétválasztás, krémezés |
Nem minden felfüggesztés szolgálja ugyanazt a célt. A formulátorok osztályozzák őket az adagolás módja és a részecskék viselkedése szerint, miután szétszóródtak, és minden kategória megvan a maga gyártási igényei szerint.
A kereskedelmi szuszpenziógyártás meglehetősen következetes sorrendet követ az iparágban, függetlenül attól, hogy a termék savlekötő, köhögés elleni szirup vagy állatgyógyászati féreghajtó.
Ezt követi a szuszpenziós ülepedés Stokes törvénye , amely kimondja, hogy az ülepedési sebesség a részecskemérettel és a részecske és a vivőanyag közötti sűrűségkülönbséggel növekszik, és csökken a jármű viszkozitásának növekedésével. Ez az egyetlen kapcsolat az oka annak, hogy szinte minden stabilizációs technika létezik a szuszpenziós készítményben.
A részecskeátmérő felére csökkentése az ülepedési sebességet nagyjából negyedére csökkenti, mivel az ülepedési sebesség a részecskesugár négyzetével arányos.
A szuszpendáló szerek, például a xantángumi hozzáadása besűríti a folyamatos fázist, közvetlenül lelassítva a részecskék átesésének sebességét.
A szilárd és folyékony anyagok közötti sűrűségrés szűkítése elsősorban az üledékképződés hajtóerejét csökkenti.
A lazán kötődő pelyhek könnyű, bolyhos fürtökké telepednek le, nem pedig kemény süteményként, így egy gyengéd rázással teljesen eloszlatja az adagot.
A jól összeállított szuszpenziót kevésbé az alapján ítélik meg, hogy egyáltalán leülepszik-e, mivel gyakorlatilag az összes szuszpenzió végül megtörténik, hanem inkább az alapján, hogy az üledék milyen könnyen oszlik el újra minimális rázás mellett. Az olyan készítményt, amelynél az egyenletes adagolás eléréséhez több mint harminc másodpercig erőteljes rázásra van szükség, általában újradiszpergálhatósági problémának tekintik, amelyet érdemes újratervezni.
Mivel a hatóanyag nem egyenletesen oldódik, a szuszpenzió adagolási pontossága teljes mértékben a mérés pillanatában fennálló egyenletes részecskeeloszlástól függ. A gyermekgyógyászati belsőleges szuszpenziókkal kapcsolatos vizsgálatok ismételten kimutatták, hogy a nem megfelelő rázás vagy a leülepedett palackból történő mérés jelentős aluladagolást okozhat az első néhány kiöntött adagtól kezdve, és a túladagolást a palack vége felé, mivel a leülepedt és újratömörödött részecskék aránytalanul nagy része a hatóanyagnak.
Pontosan ez az oka annak, hogy a szuszpenziós címkézés arra utasítja a betegeket, hogy meghatározott ideig, gyakran 10-20 másodpercig rázzák a palackot, és ezért manapság a szájon át adagoló fecskendőket részesítik előnyben a háztartási kanalakkal szemben, amelyek térfogata a felhasznált kanáltól függően akár 20 százalékkal is változik.
A szuszpenziók és kapszulák megoldják az átfedő problémákat a gyógyszeradagolás során, és a két technológia gyakran találkozik a készítmény fejlesztése során. A természetes üres kapszula A jellemzően zselatinból vagy növényi eredetű hidroxi-propil-metil-cellulózból készült héj az a héj, amelybe a gyártó mért adag port, granulátumot vagy akár egy sűrített félszilárd szuszpenziós mátrixot tölt. Ha egy hatóanyag rosszul oldódik vagy kellemetlen ízű, pontosan azok a helyzetek, amelyek a formulátort gyakran egy folyékony szuszpenzió felé lökdösik, ugyanazt az összetevőt egy természetes üres kapszulába töltve alternatív utat kínál, amely teljesen elkerüli a folyékony fázist.
A szuszpenzió és a kapszula alapú termék közötti választás általában a betegpopulációtól és a gyakorlati adagolási igénytől függ. A csecsemők, kisgyermekek és a szilárd anyagokat lenyelni nem tudó betegek esetében továbbra is a folyékony szuszpenziók számítanak, míg a természetes üres kapszulákat részesítik előnyben, ha a gyártó eltartható, könnyen szállítható egységadagot szeretne, anélkül, hogy a folyékony készítménynek meg kellene akadályoznia a mikrobaszaporodást, miután kinyitották.
Mivel a hatóanyag szilárd részecskék formájában létezik, amelyek idővel leülepednek a palack alján. A rázás során ezek a részecskék egyenletesen eloszlanak a folyadékban, így minden kiöntött adag a megfelelő, egyenletes mennyiségű hatóanyagot tartalmazza.
A fel nem rázott vagy rosszul felrázott palackból vett adagok jelentősen alul- vagy túladagolhatók, mivel az aktív részecskék koncentrációja az ülepített szuszpenzióban a mélység szerint változik, a legmagasabb koncentráció jellemzően a fenék közelében.
Nem. A szirup olyan oldat, amelyben a gyógyszer és a cukor teljesen feloldódik, és a folyadék tiszta marad, míg a szuszpenzió zavaros, mert a gyógyszer feloldatlan részecskékként marad szét a folyadékon keresztül.
Sok gyermekgyógyászatban használt gyógyszer rosszul oldódik, vagy feloldva keserű ízű, ezért a részecskék ízesített folyékony vivőanyagban való szuszpendálása pontos, lenyelhető adagolást tesz lehetővé anélkül, hogy a gyermeknek tablettát vagy kapszulát kellene bevennie.
Bizonyos esetekben igen. A gyengén oldódó hatóanyagokat por, granulátum vagy sűrített paszta formájában lehet egy természetes üres kapszulába tölteni, nem pedig folyadékban diszpergálni, ami az egyik oka annak, hogy a kapszula- és szuszpenziókészítő csapatok gyakran átfedő fejlesztési munkát végeznek.
Ez termékenként és tartósítószer-rendszerenként változik, de a legtöbb elkészített belsőleges szuszpenzió, például a gyógyszertárban porból kevert antibiotikum-szuszpenziók nagyjából 10-14 napig stabilak hűtve vagy szobahőmérsékleten, az adott készítmény stabilitási adataitól függően.
A felhősödés a szétszórt szilárd részecskékről szóródó fényből származik. Az igazi oldatban nincsenek akkora részecskék, hogy szétszórják a látható fényt, így optikailag tiszta marad, függetlenül attól, hogy mennyire koncentrált.
E-mail címét nem tesszük közzé. A kötelező mezők meg vannak jelölve *
Ha többet szeretne megtudni termékeinkről, kérjük, forduljon hozzánk bizalommal, és mi mindent megteszünk, hogy segítsünk Önnek.
No.1 Tianzhu 3rd Road, Dufu Town, Xinchang megye, Zhejiang tartomány
86-575 8606 0065
86-159 8825 2009
+86 159 8825 2009
+1 380 215 7432
